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Descoberta molécula com potencial para ser usada como contraceptivo não hormonal masculino

Descoberta molécula com potencial para ser usada como contraceptivo não hormonal masculino
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jan. 31 - 1 min de leitura
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Artigo publicado no Journal of Medicinal Chemistry anuncia a descoberta de uma molécula com grande potencial de ser utilizada como contraceptivo não hormonal masculino, atuando na produção de células espermáticas.

O uso da molécula, batizada de EF-4-177, foi testado em camundongos. Foi verificado que ela era capaz de se ligar com sucesso a um receptor denominado CDK2, que faz parte de um conjunto de proteínas envolvidas no ciclo celular chamadas quinases dependentes de ciclina, ou CDKs. Estas desempenham papel importante na produção de espermatozoides, sendo que camundongos sem CDK2 são estéreis.

Nos testículos dos animais, de acordo com o artigo, a EF-4-177 demonstrou meia-vida longa e boa difusão. Após 28 dias de exposição, a contagem de espermatozoides dos animais diminuiu cerca de 45%, demonstrando potencial futuro para aplicações terapêuticas.

Referência:

Erik B. Faber et al, Screening through Lead Optimization of High Affinity, Allosteric Cyclin-Dependent Kinase 2 (CDK2) Inhibitors as Male Contraceptives That Reduce Sperm Counts in Mice, Journal of Medicinal Chemistry (2023). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01731

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