Artigo publicado no Journal
of Medicinal Chemistry anuncia a descoberta de uma molécula com grande
potencial de ser utilizada como contraceptivo não hormonal masculino, atuando
na produção de células espermáticas.
O uso da molécula, batizada de EF-4-177, foi testado em
camundongos. Foi verificado que ela era capaz de se ligar com sucesso a um receptor
denominado CDK2, que faz parte de um conjunto de proteínas envolvidas no ciclo
celular chamadas quinases dependentes de ciclina, ou CDKs. Estas desempenham papel
importante na produção de espermatozoides, sendo que camundongos sem CDK2 são
estéreis.
Nos testículos dos animais, de acordo com o artigo, a EF-4-177
demonstrou meia-vida longa e boa difusão. Após 28 dias de exposição, a contagem
de espermatozoides dos animais diminuiu cerca de 45%, demonstrando potencial
futuro para aplicações terapêuticas.
Referência:
Erik B. Faber et al,
Screening through Lead Optimization of High Affinity, Allosteric
Cyclin-Dependent Kinase 2 (CDK2) Inhibitors as Male Contraceptives That Reduce
Sperm Counts in Mice, Journal of Medicinal Chemistry (2023). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01731