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Substância sintetizada atua seletivamente em tecidos isquêmicos e pode ser usada fora do ambiente hospitalar

Substância sintetizada atua seletivamente em tecidos isquêmicos e pode ser usada fora do ambiente hospitalar

A morte súbita cardíaca, devido à fibrilação ventricular letal (FV) induzida por isquemia, faz parte da síndrome do infarto agudo do miocárdio(IAM). No Reino Unido, as 100.000 mortes por ataques cardíacos que acontecem a cada ano ocorrem antes que a ambulância possa chegar ao local. Atualmente, não há drogas antiarrítmicas disponíveis para pré-tratamento fora do hospital, onde o maior impacto na mortalidade seria obtido com esse tratamento.

A fim de suprir essa necessidade, pesquisadores da escola de Medicina e Ciências Cardiovasculares de Londres sintetizaram uma substância com estrutura similar a lidocaína, chamada de OCT2013, mas sem os efeitos colaterais graves da lidocaína. A lidocaína é um bloqueador de um canal cardíaco de sódio e é usada como antiarrítmico em ambientes hospitalares, entretanto, possui reações adversas limitantes de dose no Sistema Nervoso Central e no coração.

Segundo os cientistas a lidocaína foi escolhida, pois é uma substância que pode ser manipulada como pró-fármaco ativado somente no tecido isquêmico, sendo de atuação local no tecido lesionado. Além disso, a lidocaína é um inibidor altamente eficaz da FV induzida por isquemia, devido à sua alta afinidade pelo canal cardíaco de sódio em seu estado ativado/inativado e sua seletividade de isquemia.

O estudo foi feito por meio de experimentos com animais, no qual foi usado um modelo de ataque cardíaco em ratos para testar a eficácia do composto recém-sintetizado OCT2013. Consoante os pesquisadores, o próximo passo da pesquisa é testar o medicamento em uma segunda espécie (coelho) e depois buscar fundos para iniciar os testes em humanos. 

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Referências 

  1. Louise M. Hesketh et al, OCT2013, an ischaemia‐activated antiarrhythmic prodrug, devoid of the systemic side effects of lidocaine, British Journal of Pharmacology (2021). Disponível em:  DOI: 10.1111/bph.15764. Acesso em março de 2022.

  2. MEDICAL XPRESS. Drug may prevent sudden cardiac death without side effects. Fev 202. Disponível em https://medicalxpress.com/news/2022-02-drug-sudden-cardiac-death-side.html Acesso em março de 2022.

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