Cientistas da Universidade de Washington, nos Estados
Unidos, estão em busca de uma versão mais segura do fentanil, tido como o analgésico
mais potente entre todos os opioides. Muito usado no alívio da dor entre
pacientes com câncer, o medicamento, aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) na década de noventa, tem efeitos
colaterais considerados graves, como o risco de dependência e óbito por parada
respiratória.
Em muitos países, o produto também passou a ser consumido de
forma ilícita. Segundo relatório de 2017 o Escritório das Nações Unidas sobre
Drogas e Crime (UNODC), que faz parte da Organização das Nações Unidas (ONU), o
risco de overdose pelo uso de fentanil é duas vezes mais alto do que pelo uso
de heroína.
De acordo com artigo recentemente publicado na revista Nature, o trabalho realizado em
Washington visa redesenhar o fentanil, tornando-o menos prejudicial através do
uso de sódio (Na+). Há pelo menos uma década,
os cientistas têm observado o potencial do mecanismo do mineral desde que o
identificaram pela primeira vez nos receptores de adenosina e opioides.
Desta forma, conseguiram demonstrar que, ao ligar
quimicamente o fentanil aos bolsões de sódio existentes nos receptores das
células nervosas, os efeitos colaterais nocivos da droga poderiam ser bloqueados
sem que o efeito analgésico fosse reduzido.
Embora mais estudos sejam necessários para provar que uma
versão menos prejudicial do fentanil funcionaria em seres humanos, os
resultados são tidos como animadores. Os participantes do estudo acreditam que
o mesmo acabou por abrir um novo caminho para a melhoria da segurança dos
analgésicos como um todo.
Referência:
Abdelfattah Faouzi et
al, Structure-based design of bitopic ligands for the µ-opioid receptor, Nature
(2022). DOI:
10.1038/s41586-022-05588-y